抽象的な
ネフェリンは、主にネルンボ科の植物（蓮の種子胚など）から抽出された天然のビスベンジルイソキノリンアルカロイドです。近年、その幅広い生物活性（心血管保護、抗腫瘍、抗酸化物質など）が研究者の注目を集めています。このペーパーでは、その化学構造、薬理学的メカニズム、潜在的な用途をレビューし、将来の研究の方向性を楽しみにしています。
1。はじめに
ネフェリンは伝統医学の長い歴史を持っています。 Lotus Seed Heart（胚）は、Materia Medicaの大要に記録されており、熱をきれいにし、神経を落ち着かせ、血圧を下げるための薬用材料として記録されています。ロータスシードハートの主要な有効成分の1つとして、ネフェリンは、そのユニークなビスベンジルソキノリン構造のために多様な生物学的活動を示しています。天然産物研究の増加に伴い、ネフェリンの薬理学的可能性が徐々に明らかにされました。
2。化学的特性
メチルネフェリン（C₃₈H₄₄n₂o₆、CAS数：2292-16-2）は、エーテル結合で接続された2つのベンジルソキノリンユニットで構成されるビスベンジルイソキノリンアルカロイドに属します（図1）。それは大きな分子量（624.77 g/mol）と高い脂質溶解度を持っています。高性能液体クロマトグラフィー（HPLC）または質量分析により分離し、蓮の種子胚葉から精製することができます。
3。薬理学的効果とメカニズム
3.1心血管系保護
1。抗整形性症状：心筋細胞のL型カルシウムチャネル（LTCC）および遅延整流カリウムチャネル（IK）を阻害することにより、活動電位の持続時間を調節し、不整脈のリスクを減らします。
2。抗高血圧と血管拡張：一酸化窒素（NO）シグナル伝達経路を活性化し、内皮細胞によるNOの放出を促進し、血管平滑筋の弛緩につながります。
3。抗血栓症：血小板活性化因子（PAF）によって誘導される血小板凝集を阻害し、血栓症のリスクを減らします。
3.2抗酸化および抗炎症
- フリーラジカルの清掃：フェノールヒドロキシル構造を介して活性酸素種（ROS）を中和し、酸化ストレス損傷を減らします。
- 炎症性因子を阻害する：NF-κB経路をダウンレギュレートし、TNF-αやIL-6などの炎症誘発性因子の放出を減らし、急性肺損傷モデルの保護効果を示します。
3.3抗腫瘍活動
- アポトーシスの誘導：ミトコンドリアアポトーシス経路（BAX/BCL-2の不均衡、カスパーゼ-3活性化など）を活性化し、乳がんMCF-7細胞増殖を阻害します。
- 転移を阻害する：PI3K/AKT/MTOR経路をブロックすることにより、肺がんA549細胞浸潤と移動を阻害します。
3.4神経保護効果
- 抗アルツハイマー病（AD）：β-アミロイドタンパク質（Aβ）沈着を減らし、タウタンパク質過剰リン酸化を阻害し、マウスの認知機能障害を改善します。
4。アプリケーションと課題
4.1従来および最新のアプリケーション
- 伝統的な漢方薬の使用：ロータスの種は、茶を作るために使用され、内部の熱を減らし、神経を落ち着かせます。
- 現代の医薬品開発：鉛化合物として、抗腫瘍または心血管疾患における誘導体の適用を調査します。
4.2安全性と制限
- 毒性：動物実験では、低い急性毒性（LD₅₀> 2 g/kg）が示されますが、長期使用は肝臓や腎臓の機能に影響を与える可能性があります。
- バイオアベイラビリティ：脂質溶解度が高く、水溶性が低く、吸収速度を改善する必要があります。
5。将来の研究の方向
1。臨床変換：臨床試験を促進して、ヒト疾患（高血圧や癌など）に対するその有効性を検証します。
2。構造的最適化：ターゲティングを強化し、化学的修飾を通じて副作用を減らします。
3.マルチオミクスの研究：メタボロミクスとプロテオミクスを組み合わせて、マルチターゲット作用メカニズムを分析します。
6。結論
天然活性分子として、ネフェリンは多ターゲットおよび多パスウェイの薬理学的特性を持ち、心血管疾患、腫瘍、神経変性疾患の治療に重大な潜在能力を持っています。将来的には、基本的な研究と臨床研究の関係を強化し、研究室から臨床応用までの適用を促進する必要があります。
参照 ：
1。DengY、et al。 *ネフェリンは、ROSを介したPI3K/Akt経路を介して結腸直腸癌細胞の成長を阻害します*。がんレット。 2019年。
Liu CM、他*ネフェリンは、ヒト乳癌細胞のBcl-2ファミリータンパク質を調節することによりアポトーシスを誘導します*。植物医療。 2020。
3。中国の薬局方委員会。 *中華人民共和国の薬局方*。 2020年版。
