抗癌 エリオシトリンは 、強力な抗酸化物質であるレモンから分離されたフラボノイドです。エリオシトリンは、p53、サイクリンA、サイクリンD3、およびCDK6を上方制御することにより、肝臓癌細胞の増殖を阻害して、細胞周期のS相を阻止します。エリオシトリンは、ミトコンドリアに関与する固有のシグナル伝達経路を活性化することにより、アポトーシスを引き起こします。
以下は、エリオシトリンの包括的な分析で、植物源、抽出および精製方法、従来の仕様、アプリケーション領域、市場の見通し、合成ルートをカバーしています。
I.最高のソース植物
エリオシトリンは、主にルタセ科の柑橘類属の植物に見られます。以下は、高度な濃縮の情報源です。
レモン(柑橘類リモン):レモンピールとパルプは、エリオシトリンの最も豊富な自然源であり、その含有量は他の柑橘類の含有量よりも著しく高くなっています。
柑橘類のオーランチウム:酸っぱいオレンジとも呼ばれ、果物と葉には高濃度のエリオシトリンも含まれています。
Menthaと胸腺属の植物:MintやThemeなどの一部の種は、少量のエリオシトリンを抽出できますが、含有量はレモンのものよりもはるかに低いです。
さまざまな植物源からのエリオシトリン含有量の比較
植物名 | 一部 | コンテンツの特性 |
柑橘類リモン | 皮、パルプ | 最も豊かで、他のソースよりも大幅に高くなっています |
柑橘類のオーラン | 果物、葉 | より高い濃度 |
Mentha spp。 | 葉 | 少量の低い産業価値
|
胸腺spp。 | 葉 | 少量の低い産業価値
|
2。抽出および精製方法
1。抽出プロセス
溶媒抽出方法:一般的には、50〜60℃で抽出するためにエタノール/水混合溶媒(70-80%エタノール)を使用し、濃度後に粗抽出物を取得します。
超音波/マイクロ波アシスト抽出:効率を改善し、抽出時間を短縮し、溶媒の使用量を削減します。
2。精製技術
マクロポーラス吸着樹脂クロマトグラフィー:AB-8やD101樹脂など、エタノール勾配溶出を使用して不純物を除去します。
分準備高性能液体クロマトグラフィー(HPLC):98%以上の高純度製品(主流の仕様)を得るための最終精製ステップ。
生合成精製精製:遺伝子組み換え微生物を通じて特定の酵素を発現するために、前駆体物質を変換してエリオシトリンを生成し、その後の精製プロセスを簡素化します。
3。従来の製品仕様
純度:≥98%(HPLC検出)。
外観:白から黄色の粉末。
包装仕様:20mg、50mg、100mg(科学研究グレード); 500mg、1g、10g(産業グレード)。
ストレージ条件:2-8は、2年間有効で、光から離れて密閉されています。
4。メインアプリケーション
抗腫瘍医薬品開発:
EMT(上皮間葉系移行)経路をブロックし、フェロプトーシスを誘導することにより、肺腺癌(LUAD)細胞の増殖と移動を阻害します。
実験では、40μmol/Lの濃度で、EMTマーカータンパク質(N-カドヘリン、ビメンチン)が大幅にダウンレギュレートされ、E-カドヘリンが上方制御できることが示されています。
抗酸化物質:
食品、飲み物、化粧品で使用されているこの抗酸化能力は、ヘスペリジンやナリンリン酸よりも優れています。
運動誘発性肝臓の酸化的損傷を緩和し、過酸化脂質レベルを低下させます。
代謝疾患の介入:
高脂肪食誘発性肝脂肪症を改善し、ミトコンドリア生合成遺伝子(NRF1、COX4など)を活性化します。
血清総コレステロールとトリグリセリドを減らし、胆汁酸排泄を促進します。
エリオシトリンの主な用途領域と作用機序
アプリケーション領域
| 作用メカニズム
| 潜在的な製品フォーム
|
抗腫瘍薬
| EMT経路をブロックし、フェロプトーシスを誘導します
| 肺がん治療のための補助準備 |
機能的な食品 | フリーラジカルを除去し、脂質過酸化を阻害します | 健康飲み物、栄養補助食品
|
脂質低下薬
| ミトコンドリアの生合成を活性化し、コレステロール代謝を促進します | 経口脂質低下カプセル
|
化粧品添加物
| 酸化ストレス損傷から皮膚細胞を保護します
| アンチエイジングエッセンス、日焼け止め |
5。生物学的および化学合成経路
1。生合成(合成生物学)
微生物細胞工場:
酵母(Saccharomyces cerevisiae)または大腸菌を修正すると、フラボノイド合成経路遺伝子(PAL、CHS、CHIなど)およびグリコシルトランスフェラーゼを導入します。
現在の課題:前駆体の供給が不十分で、酵素触媒効率が低いため、代謝フラックスを最適化する必要があります。
工業化の進捗状況:中国の合成生物学企業(青色結晶微生物など)は、エリオシトリンを潜在的な標的として、テルペンとフラボノイドの微生物合成を促進しています。
2。化学合成
完全な化学経路:前駆体としてナリンリン酸を使用すると、ヒドロキシル化やグリコシル化などの複数のステップで合成されますが、ステップは面倒で、収量は低い(<30%)510です。
半合成:安価な柑橘類のアグリコン(ヘスペリジンなど)から始めて、酵素触媒グリコシル化はより費用対効果が高くなります。
結論と提案
ソースと生産:レモンは依然として最も効率的なソースですが、合成生物学は自然抽出能力のボトルネックを解くことが期待されています。
アプリケーションフォーカス:抗腫瘍薬(LUAD治療)および機能性食品(抗酸化、脂質低下)のレイアウトを優先します。
投資の方向:中国の合成生物学の政策配当(「将来の産業革新の実施に関する意見」など)に注意を払い、高純度のモノマー(98%以上)の生産トラックに入ります。
科学研究機関と企業は、微生物合成プロセスの開発に協力し、同時に肺がん治療におけるEMT阻害剤の臨床的変換を調査して増分市場を押収することをお勧めします。