アルブチンはチロシナーゼ阻害剤で、主にドーパとドーパキノンの合成を阻害し、メラニンの生成を抑制し、美白効果があります。1990年代に、γ-システインやカーバチュア酸などの美白剤に次いで、化粧品用美白剤として日本で初めて発売されました。そばかす、老人性シミ、肝斑などの薄化効果だけでなく、肌の保湿、治癒後の火傷、ニキビにも効果的です。現在、先進国の美白・スキンケア市場はアルブチンによってほぼ独占されています。
β-アルブチンは化学合成によって得られますが、α-アルブチンは酵素合成（微生物発酵）によってのみ調製できます。プロセスの違いに加えて、α-アルブチンは水に溶けやすく、高温耐性があり、良好な光安定性を持ち、安全な用量では細胞毒性がなく、メラニン生成を抑制する効果はβ-アルブチンよりも10倍強いです。 , そのため、α-アルブチンは一般的に上級の美白化粧品に使用されています。
1. 安定性
β-アルブチンおよびα-アルブチンは、いずれもハイドロキノンの誘導体であり、条件によっては分解してハイドロキノンに変化するが、ハイドロキノンは化粧品への配合禁止物質であるため、特に美白化粧品に適用されるアルブチンの安定性を確保する必要がある。
β-アルブチンは50℃以上で分解してハイドロキノンを生成しますが、強酸や強アルカリ条件下でもハイドロキノンを生成します。さらに、β-アルブチンはヒトの表皮微生物とβ-グルコシナーゼによってハイドロキノンに加水分解され、酸性環境と人工汗によりβ-アルブチンのβ-グルコシナーゼの加水分解が促進され、人工汗の方がより促進されます。したがって、使用の安全性と有効性を確保するために、これらの悪影響を回避するように注意を払う必要があります。
化粧品の基本的な環境では、温度はα-アルブチンの安定性にほとんど影響を与えませんが、温度が約100℃に達しても、α-アルブチン溶液中にハイドロキノンは検出されませんでした。pH = 5.2 および pH = 8.0 の条件下でも、α-アルブチン溶液中にヒドロキノンは検出されませんでした。ただし、pH = 1.0 および pH = 13.0 の条件下では、α-アルブチン溶液中にハイドロキノンが検出されました。遮光条件下で 72 時間保存した後、α-アルブチン溶液中にハイドロキノンは検出されませんでした。暴露条件下で保存したα-アルブチン溶液にはハイドロキノンが検出されました。一方、同じ UV 暴露条件下では、α-アルブチン中にハイドロキノンが検出されました。したがって、α-アルブチンを含む一連の製品の開発・応用においては、強酸・アルカリ環境や紫外線を避けるよう注意する必要があります。
上記の分析から、α-アルブチンはβ-アルブチンよりも安定です。
2. 有効性
一部の学者は、キノコとマウスの黒色腫からの活性に対するα-アルブチンとβ-アルブチンの効果を比較しました。その結果、β-アルブチンはマウスのキノコや黒色腫のチロシナーゼを非競合阻害によって抑制するのに対し、α-アルブチンは黒色腫のチロナーゼのみを抑制することが示され、その機構は混合阻害であると推測されます。α-アルブチンの阻害強度はβ-アルブチンの10倍です。
3. セキュリティ
他の何人かの学者は、培養B16黒色腫細胞を用いてメラニン合成に対する2つの化合物の阻害を研究し、α-アルブチンにはβ-アルブチンと同様の効果があるが、1mmol/Lの濃度ではα-アルブチンはβ-アルブチンの増殖を阻害しないことを発見しました。一方、β-アルブチンは同じ濃度を抑制し、メラノサイト細胞の増殖機能を破壊したことから、細胞毒性を無視すべきではないことが示唆されました。
メラニン細胞の代謝が破壊されたり抑制されたりすると、メラノシストーマ（黒色腫）と呼ばれる悪性腫瘍に関連した遺伝病である白皮症など、いくつかの病気が発生します。これは、α-アルブチンがβ-アルブチンよりも安全性が高いことを示しています。
生産技術が向上し続けるにつれて、アルブチンの価格は数年前に比べて大幅に下がっています。ご質問がございましたら、お気軽にお問い合わせください。
